近些年，隨著對水蛭研完的不斷深入，水蛭已被較為廣泛的應用于心腦血管疾病的治療，本文針對水蛭的化學成分及藥理作用進行綜述。
水蛭最早收載于<神農本草經>，是一味經典的破血逐瘀藥。臨床用于血滯閉經、癌瘕積聚，以及跌打損傷等瘀血阻滯之證。中國藥典收載的是環節動物水蛭科的螞蟥和水蛭及柳葉螞蟥等的干燥體。
1 、化學成分研究
水蛭主含蛋白質，含有17種氨基酸，水解氨基酸含量達49．4％，包括人體必需的8種氨基酸，其中谷氨酸含量高達8．3％；還含有Zn、Mn、Fe，Co．Cr、Se，Mo、Ni等14種微量元素。不同種水蛭分離出活性成分是不相同的，大致可分為兩大類：一類是直接作用于凝血系統的成分，包括凝血酶抑制劑，以及其他一些血液凝固的物質，如水蛭素、菲牛蛭索、森林山蛭素等；第二類是其他蛋白酶抑制劑及其他活性成分，如溶纖素、待可森等。水蛭素是水蛭的主要有效藥用成分，是一種含有65個氨基酸殘基的單鏈多肽，分子量為7000D左右，其氨基端含三個二硫鍵，可與凝血酶的催化位點結合；63位的酪氨酸硫酸化提高了水蛭素與凝血酶的結合能力。從而增強了水蛭素抗凝血作用的特異性，目前，已分離鑒定出七種異構體。水蛭素的二級和三級結構對其抗凝活性起決定性作用，二硫鍵是決定其分子結構的穩定性，保持高抗凝活性的關鍵。如果二硫鍵被氧化或還原，或分子發生了蛋白降解，或失去酸性的一端氨基酸也會失去與凝血酶結合的能力。它僅存于新鮮水蛭的唾液中，水蛭素在干燥狀態下穩定，室溫下可穩定6個月， 80℃ 下15分鐘不被破壞。pH值升高則穩定性下降，在0．1mol／L NaOH或0．1mol／L HCL 中可穩定15分鐘，胰蛋白酶和a-糜蛋白酶不破壞水蛭素的活性，而番木瓜蛋白酶、胃蛋白酶和枯草桿菌蛋白酶A則使之失去活性。水蛭素溶于水和0．9％氯化鈉中，不溶于乙醇和丙酮等。
2 、藥理作用
2．1 抗凝作用
水蛭中發現了多種物質，它們在凝血機制的不同環節節起抑制作用。如凝血酶抑制劑水蛭素變異體家族，凝血因子Xa抑制劑antistasin.ghilanten;凝血因子XⅢ抑制劑 tridigen ；血小板糖蛋白抑制劑decorsin、omatin； 膠原誘導血小板聚集抑制劑Calm、Lapp等。水蛭素是世界公認的最強的凝血酶特異性抑制劑，它對凝血酶的抑制具有選擇性和特異性，它僅抑制止血系統中的凝血酶，并不干擾體液或細胞因子，其抑制作用也不需其他凝血因子或血漿成分參加；它與凝血酶的親和力極強．在很低的濃度下即可中和凝血酶。水蛭素與凝血酶以1：1的比例結合后形成一種非共價復合物，這種復合物極其穩定，解離常數為10¬-12 數量級，而且反應速度極快。它能阻止凝血酶對纖維蛋白原的作用，從而阻礙血液凝固。同時，水蛭素還抑制了凝血酶與血栓調節蛋白(TM)的結合．從而阻斷了凝血酶—TM介導的蛋白C活化，進而發揮了水蛭素的抗凝血作用。水蛭素的抗凝血作用與肝素不同，它不依賴于其他內源性抗凝因子，也不受血小板第4因子和富組氨酸糖蛋白的影響。
2．2 抗血栓作用
血管內血栓的形成，最根本的過程是由凝血酶引起的凝血作用。水蛭有直接溶解血栓的作用，它不僅可以與血漿中游離的凝血酶結合，還可中和與纖維蛋白結合的凝血酶，故水蛭素對各種血栓病均有效，尤其對彌漫性血管內凝血作用顯著。水蛭的抗血栓作用是多方面的、多環節的、多途徑的。目前公認血管內皮損傷(如動脈粥樣硬化斑塊潰瘍、破裂，高血壓動脈硬化是誘發血栓形成的主要原因。其機制是：導致局部血管舒縮功能障礙，合成與分泌縮血管物質增多，如內皮素，血管緊張素轉換酶．舒血管物質減少。如一氧化碳、前列環素：導致血液凝溶機制障礙，合成與分泌促凝血因子，還使纖溶酶原激活物及其抑制代謝失衡：促進血管平滑肌增殖，通透性增加，分泌白介素-l，促進炎癥反應。經研究，水蛭能使高脂動物動脈粥樣硬化病變明顯減輕，內皮損傷基本恢復．半滑肌細胞增殖不明顯，降低了過氧化脂質對內皮的損傷，抑制了誘導的動脈內皮素基因的表達。水蛭素能抑制被誘導的內皮通透性增高現象。
眾所周知，阿司匹林是臨床常用的抗血小板藥物，具有失活環氧化酶，抑制血小板中血栓素A2形成，從而抑制血小板聚集和抗血栓作用。但臨床講究發現還有一部分患者盡管每天接受阿司匹林治療，仍發生血管事件，這部分人被稱為阿副匹林抵抗。紅燕 、朱再勝等人采用水蛭素與阿司匹林合用治療腦梗塞，臨床實驗表明，當阿司匹林與水蛭素合用時，水蛭素主要作用與內源性凝血系統，而阿司匹林也能抑制凝血酶原在肝內的形成，兩者合用可使ATPP延長，從而防止血栓進一步形成．并且該方法具有安全性。
2．3 抗腫瘤作用
水蛭的高抗凝作用有利于抗癌藥理活性物質(如錳．鎂，鋅等元素)及免疫活性細胞侵入癌組織而殺傷癌細胞。
2．4 降血脂作用
動物實驗表明，水蛭能顯著降低高脂動物的血清膽固醇，甘油三酯，低密度脂蛋白，并提高高密度脂蛋白水平。
2．5 對腦血腫，皮下血腫作用
實驗證明，凝血酶是神經毒性介質之一，低劑量能保護神經元和膠質細胞免受低血糖、缺血等損傷導致的細胞死亡，大劑量則可導致腦水腫、腦細胞不可逆損傷及腦細胞凋亡。方琪等人將不同劑量的凝血酶和水蛭索注入SD大鼠尾狀核，尼莫地平腹腔注射。采用干濕重法、免疫組化法、原位末端缺口標記法及鏡下觀察在不同時點大鼠腦含水量、細胞骨架蛋白、神經元凋亡數及組織學變化。結果表明：注入水蛭素的大鼠的腦含水量及腦細胞水腫程度顯著低于未注入水蛭素的大鼠，提示凝血酶所致腦水腫可被水蛭素有效抑制。而鈣離子 拮抗劑尼莫地平能減輕或延遲凝血酶對腦細胞的毒性作用，起到保護神經元的作用。隨著科學技術的日益發展，人們對水蛭的研究日趨深入，研究領域日趨擴大，其藥理作用正在被更多的挖掘出來并為人們所利用，在臨床上不限于抗凝、抗栓這些方面。可以預料，通過對水蛭的全面深入的研究，能使水蛭這一傳統的中藥煥發出新的活力，擴大其防治疾病的領域，更好的為人類的健康服務。