1 β-受體激動劑的基本知識
　　β-受體激動劑是一類化學合成的苯乙醇胺類衍生物，20世紀80年代至今，人工合成β-興奮劑主要有鹽酸克倫特羅、萊克多巴胺、沙丁胺醇、西馬特羅和班布特羅等十多種。
1.1 鹽酸克侖特羅
　　鹽酸克倫特羅，英文名Clenbuteral(CLB)，中文名瘦肉精、克倫特羅、鹽酸克倫特羅、鹽酸雙氯醇胺、克喘素、氨哮素、氨必妥、氨雙氯喘通和氨雙氯醇胺。化學名稱羥甲叔丁腎上腺素；分子式C12H19Cl3N2O；CAS號為37148-27-9。鹽酸克倫特羅為白色或類白色的結(jié)晶粉未，無臭，味苦，熔點161℃，溶于水和乙醇，微溶于丙酮，不溶于乙醚。其化學性質(zhì)十分穩(wěn)定，加熱至172℃時才分解。克倫特羅能激動β2-受體，對心臟有興奮作用，對支氣管平滑肌有較強而持久的擴張作用，

 口服后較易經(jīng)胃腸道吸收。鹽酸克倫特羅進入動物體內(nèi)后具有分布快和消除慢的特點，能夠改變營養(yǎng)的代謝途徑，促進動物肌肉，特別是骨骼肌蛋白質(zhì)的合成，抑制脂肪的合成和積累，從而使生長速度加快，瘦肉相對增加。一般來說，飼料中添加適量鹽酸克倫特羅后，可使飼料轉(zhuǎn)化率、生長速率和酮體瘦肉率提高超過10%，所以也稱它為瘦肉精。
1.2 萊克多巴胺
　　鹽酸萊克多巴胺化學名稱為4-氨基丁基]苯酚鹽酸鹽。英文名稱Ractopaminehydrochloride，分子式C18H23NO3•HCl。相對分子質(zhì)量337.85。CAS登記號97825-25-7。萊克多巴胺為白色或類白色的結(jié)晶粉末，無臭，味苦，熔點165~167℃。萊克多巴胺分子式見圖1。從圖1可見：有2個手性中心，因而有4個立體異構(gòu)體，分別為RR、SR、RS和SS。其有3個電離基團，pH分別為8.85、9.21和11.01，因而整個分子顯堿性。萊克多巴胺是美國最新研制出的一種β2-興奮劑,由于其有類似于鹽酸克倫特羅的作用，在動物組織中殘留可能對人體產(chǎn)生不利影響，所以我國農(nóng)業(yè)部、衛(wèi)生部和國家藥品監(jiān)督管理局明文禁止萊克多巴胺用于動物養(yǎng)殖。
1.3 沙丁胺醇
　　沙丁胺醇俗稱舒喘寧，臨床上用于治療支氣管哮喘。化學名稱1-(4-羥基-3-羥甲基苯基)-2-(叔丁氨基)乙醇。沙丁胺醇藥物別名舒喘靈、索布氨、阿布叔醇、羥甲叔丁腎上腺素、柳丁氨醇和嗽必妥等；沙丁胺醇為白色或微黃色粉末狀，易溶于水。沙丁胺醇為選擇性β2-受體激動劑，能選擇性激動支氣管平滑肌的β2受體，有較強的支氣管擴張作用。對哮喘患者來說，其支氣管擴張作用至少與異丙腎上腺素相等，心率隨著劑量的增加而持續(xù)上升。因不易被消化道的硫酸酯酶和組織中的兒茶酚氧位甲基轉(zhuǎn)移酶破壞，故口服有效，作用持續(xù)時間較長。口服生物利用率為30%，服后15~30min生效，1h作用達到高峰，可持續(xù)4~6h。大部分在腸壁和肝代謝，進入循環(huán)的原型藥物少于20%，主要經(jīng)腎排泄。沙丁胺醇添加到飼料中主要起到使動物增肥和加快生長的目的，但持續(xù)使用會殘留到動物的肌肉與脂肪組織中，從而對人類的身體與生命安全造成危害。畜產(chǎn)品中高含量的沙丁胺醇可對人體造成惡心、頭痛、頭暈和手指震顫、心跳過速和血壓波動等危害，對于心血管功能不全和高血壓患者甚至還能危害到生命。沙丁胺醇可以通過改變肌肉/脂肪的比例來達到動物增肥和加快生長的目的，另外由于它對肌肉有松馳作用而作為人類止喘藥和分娩抑制劑，因此畜產(chǎn)品中過量的沙丁胺醇會對人類的生命安全造成威脅，它在食品生產(chǎn)中已經(jīng)被禁用。
2 作用與危害
　　從功能上看，克倫特羅、萊克多巴胺和沙丁胺醇等結(jié)構(gòu)相似，為強效選擇性β2-受體激動劑，可引起交感神經(jīng)興奮，在治療劑量下具有松弛氣管平滑肌的作用，是治療哮喘類疾病的藥物。含該藥的豬肉經(jīng)過126℃油煎5min只能破壞一半的殘留藥。該藥在體內(nèi)吸收快，一般情況20mg就可使人或動物出現(xiàn)癥狀，人或動物食用后15~20min即有反應，2~3h后血漿質(zhì)量濃度達到峰值，作用時間持久。
　　20世紀80年代初研究發(fā)現(xiàn)，將一定量的克倫特羅添加到飼料中，可以顯著促進動物生長，具有營養(yǎng)重分配劑的功能，同時還能提高瘦肉率，增加經(jīng)濟效益。20世紀90年代，我國開始作為飼料添加劑引入并推廣，但后來研究發(fā)現(xiàn)β-興奮劑可在動物組織中聚集和殘留。因這類化合物具有口服活性，人攝食了β-興奮劑高殘留的動物組織，會引發(fā)明顯的不良反應，如：心悸、頭疼、目眩、惡心、嘔吐、戰(zhàn)栗、神經(jīng)過敏、心率加快和肌肉振顫等，尤以克倫特羅的脂溶性最高，毒性最大。

[1] [2] 下一頁